Posaconazol

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Posaconazol
Andere Namen	Latein: Posaconazolum
Summenformel	C37H42F2N8O4
Kurzbeschreibung	weißes Pulver[1]
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 171228-49-2 EG-Nummer (Listennummer) 682-747-8 ECHA-InfoCard 100.208.201 PubChem 468595 ChemSpider 411709 DrugBank DB01263 Wikidata Q906453
Arzneistoffangaben
ATC-Code	J02AC04
Wirkstoffklasse	Antimykotikum
Wirkmechanismus	Hemmung der Biosynthese des Ergosterols der Pilze
Eigenschaften
Molare Masse	700,78 g·mol−1
Aggregatzustand	fest
Schmelzpunkt	170–172 °C[2]
Löslichkeit	nahezu unlöslich in Wasser[1]
Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten GHS-Gefahrstoffkennzeichnung[3] keine GHS-Piktogramme H- und P-Sätze H: keine H-Sätze P: keine P-Sätze[3]
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Posaconazol ist ein Antimykotikum aus der Gruppe der Triazole. Es hemmt die Ergosterolbiosynthese und ist seit Oktober 2005 unter dem Handelsnamen Noxafil (Essex Pharma) auf dem Markt. Posaconazol gilt derzeit als ein Antimykotikum, das bei schweren, oder Itraconazol- bzw. Amphotericin-B-resistenten Pilzinfektionen, insbesondere bei immungeschwächten Patienten, angewendet werden soll. Es ist ferner zurzeit nur für die Behandlung der Erwachsenen zugelassen.^[1] Bei anderen Patienten, oder unkomplizierten Pilzinfektionen gelten die Azole Itraconazol und Fluconazol weiterhin als Mittel der ersten Wahl.

Lücken in der Wirkung zeigen Scedosporium apiospermum und Sporothrix-Arten.^[4]

Pharmakologie

Posaconazol hemmt die 14α-Demethylase, ein pilzspezifisches Cytochrom-P450-Isoenzym (CYP51A1), das für die Umwandlung von Lanosterol in Ergosterol verantwortlich ist. Ergosterolvorstufen werden in die Membran eingebaut und die Permeabilität für Zellbestandteile erhöht sich.^[1]

Literatur

• Petraitiene, Petraitis, Groll: Analytik. In: Antimicrob Agents Chemother, März 2001, 45(3), S. 857–869.
• Hossain, Ghannoum: Pharmakologie. In: Expert Opinion on Investigational Drugs, August 2000, 9(8), S. 1797–1813.

Einzelnachweise

1. 1 2 3 4 Noxafil: SCIENTIFIC DISCUSSION for Posaconazole, Stand: 28. Oktober 2005. (PDF, 310 kB) Website der Europäischen Arzneimittelagentur EMEA; abgerufen am 4. August 2009.
2. ↑ The Merck Index. An Encyclopaedia of Chemicals, Drugs and Biologicals. 14. Auflage, 2006, ISBN 0-911910-00-X, S. 1313.
3. 1 2 Datenblatt Posaconazole bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 31. Dezember 2024 (PDF).
4. ↑ Marianne Abele-Horn: Antimikrobielle Therapie. Entscheidungshilfen zur Behandlung und Prophylaxe von Infektionskrankheiten. Unter Mitarbeit von Werner Heinz, Hartwig Klinker, Johann Schurz und August Stich, 2., überarbeitete und erweiterte Auflage. Peter Wiehl, Marburg 2009, ISBN 978-3-927219-14-4, S. 272.

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